การรักษาโรคข้อเข่าเสื่อมโดยการใช้ยาโดยเฉพาะยาต้านการอักเสบ เป็นการระงับอาการปวดและอักเสบเพียงชั่วคราว แต่ไม่มีผลในการชะลอการเสื่อมของโรคข้อ ปัจจุบันในทางการแพทย์จึงมีการนำกลุ่มที่มีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาต้านการอักเสบ โดยเป็นกลุ่มที่ให้ผลลัพธ์ในการเสริมสร้างกระดูกอ่อนมาเป็นทางเลือกในการรักษาระยะยาว  สารนั้นก็คือ กลูโคซามีน( Glucosamine)

             ร่างกายสังเคราะห์กลูโคซามีนเพื่อใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ไกลโคโปรตีน ( Glycoprotein) ,ไกลโคซามิโนไกลแคน (  Glycosaminoglycan ),กรดไฮยาลูโรนิก (Hyaluronic acid) ซึ่งสารเหล่านี้เป็นองค์ประกอบสำคัญของเอ็น กระดูกผิวข้อ และน้ำหล่อเลี้ยงข้อ ซึ่งผู้ป่วยโรคข้อเข่าเสื่อมจะมีน้ำหล่อเลี้ยงข้อเข่าน้อยลงและมีคุณสมบัติที่ผิดปกติ ทำให้กระดูกอ่อนที่บริเวณข้อเข่ามีการเสียดสีกัน  แม้กลไกการออกฤทธิ์ของกลูโคซามีนจะยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่ก็เชื่อกันว่าการรับประทานกลูโคซามีนอาจเพิ่มปริมาณน้ำหล่อเลี้ยงข้อ หรือรบกวนการแสดงออกของยีนที่มีผลต่อการสลายน้ำไขข้อ และอาจมีส่วนส่งเสริมการสร้างกระดูกอ่อน

             กลูโคซามีนที่มีจำหน่ายแบ่งได้เป็น 2 ประเภทใหญ่ตามการขึ้นทะเบียน คือ (1) ยาอันตราย และ (2) ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ซึ่งทั้งสองแบบมีความแตกต่างกันในขั้นตอนการยื่นขอขึ้นทะเบียน รวมถึงเอกสารที่จำเป็นในการขอขึ้นทะเบียน กล่าวคือ กลูโคซามีนที่ขึ้นทะเบียนเป็นยาอันตราย มีวัตถุประสงค์เพื่อใช้ในการรักษาโรคข้อเสื่อม ซึ่งจะต้องมีเอกสารยืนยันถึงการศึกษาทางการแพทย์ที่แสดงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของสารดังกล่าว และการใช้ยาจะอยู่ภายใต้การสั่งใช้จากแพทย์เท่านั้น ส่วนกลูโคซามีนที่ขึ้นทะเบียนเป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรงใช้รับประทาน นอกเหนือจากการรับประทานอาหารหลักตามปกติ และในการขอขึ้นทะเบียนไม่จำเป็นต้องแสดงการศึกษาทางการแพทย์ประกอบ สำหรับในประเทศไทย สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) กระทรวงสาธารณสุขได้อนุญาตให้มีกลูโคซามีนชนิดที่เป็นยาอันตรายเท่านั้นที่ได้รับการขึ้นทะเบียน และจำหน่ายในประเทศได้

             ทั้งยาและผลิตภัณฑ์เสริมอาหารของกลูโคซามีนมีจำหน่ายในรูปแบบของสารประกอบเกลือหลายชนิด เช่น เกลือซัลเฟต (glucosamine sulfate), เกลือไฮโดรคลอไรด์ (glucosamine hydrochloride), เกลือคลอโรไฮเดรต (glucosamine chlorohydrate หรือ N-acetylglucosamine) ซึ่งทำให้ขนาดโมเลกุลและคุณสมบัติอื่นๆ ของกลูโคซามีนมีความแตกต่างกันไป เช่น ความคงตัวเมื่อทำเป็นผลิตภัณฑ์ นอกจากนี้ในผลิตภัณฑ์ของกลูโคซามีนซัลเฟตยังมีการเติมโซเดียม  หรือโปแตสเซียมในสูตรตำรับ เพื่อทำให้ผลิตภัณฑ์มีความคงตัวเพิ่มขึ้น โดยกลูโคซามีนซัลเฟตเป็นกลูโคซามีนที่ขึ้นทะเบียนเป็นยาอันตรายและผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ส่วนกลูโคซามีนในรูปแบบอื่นจะขึ้นทะเบียนเป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร

             ด้านประสิทธิภาพของกลูโคซามีนต่อโรคข้อเสื่อม พบว่าการศึกษาทางการแพทย์ขนาดใหญ่ส่วนมากเป็นการศึกษาโดยใช้กลูโคซามีนซัลเฟต (glucosamine sulfate) ที่ขึ้นทะเบียนเป็นยาอันตราย ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่าการให้ผู้ป่วยโรคข้อเข่าเสื่อมได้รับกลูโคซามีนซัลเฟตในขนาด 1,500 มิลลิกรัมต่อวัน เป็นเวลานาน 3 ปี ช่วยลดอาการปวด และช่วยลดการแคบของข้อได้เมื่อเปรียบเทียบกับการไม่ใช้ยา (หรือใช้ยาหลอก) แต่การใช้กลูโคซามีนซัลเฟตในระยะสั้น เช่น 3-6 เดือน พบว่าผลการศึกษามีทั้งสองแบบ คือ ให้ผลดีในการรักษา และไม่เห็นความแตกต่างในการรักษาเมื่อเปรียบเทียบกับการไม่ใช้ยา ส่วนกลูโคซามีนรูปแบบอื่นนั้น พบว่ามีการศึกษาทางการแพทย์บ้าง แต่เป็นเพียงการศึกษาขนาดเล็ก จำนวนผู้ป่วยที่ใช้ศึกษาน้อย

             มีทั้งรูปแบบเม็ด แคปซูล และรูปแบบผงในรูปของซองผงชงละลายน้ำ ขนาดที่ใช้ คือขนาดวันละ 1,500 mg.วันละครั้ง หรือ 500 mg. วันละ 3 ครั้ง การรับประทานยาควรรับประทานก่อนอาหารหรือตอนท้องว่าง เพราะจะช่วยเพิ่มการดูดซึมได้มากขึ้น

             ปัจจุบันยังไม่มีรายงานเกี่ยวกับขนาดที่เป็นพิษของกลูโคซามีน หรือขนาดต่ำสุดที่ควรได้รับในแต่ละวัน และไม่มีรายงานความปลอดภัยของการใช้ในสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร โดยส่วนใหญ่ไม่พบอาการข้างเคียงที่รุนแรง แต่มีรายงานเกี่ยวกับอาการข้างเคียงที่อาจพบ ได้แก่ แสบหน้าอก คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย หรือท้องผูก  หรืออาจทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้นได้  และเนื่องจากกลูโคซามีนอาจจะผลิตจากเปลือกกุ้งหรือปู ผู้ที่มีประวัติแพ้กุ้งหรือปูจึงควรหลีกเลี่ยงหรือใช้ยาภายใต้การดูแลอาการของแพทย์อย่างใกล้ชิด

             กลูโคซามีนทำให้ฤทธิ์ของยาวาร์ฟาริน ( warfarin ) ซึ่งเป็นยาต้านการแข็งตัวของเกล็ดเลือดออกฤทธิ์ได้ดีขึ้น จึงทำให้เกิดโอกาสเลือดออกใต้ผิวหนังหรือเลือดแข็งตัวช้า นอกจากนี้กลูโคซามีนอาจลดผลการรักษาของยาต้านมะเร็งบางชนิด

             ผู้ที่มีประวัติแพ้กุ้งหรือปู ผู้ป่วยที่ใช้ยาวาร์ฟาริน ผู้ป่วยมะเร็ง และผู้ป่วยเบาหวานควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้กลูโคซามีน ประสิทธิภาพของกลูโคซามีนในโรคข้อเข่าเสื่อมนั้น ขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายอย่าง เช่น รูปแบบเกลือของกลูโคซามีน ตามขนาดยาที่ใช้ ระยะเวลาในการใช้  ซึ่งผู้บริโภคหรือ ผู้ป่วยที่มีความประสงค์จะรับประทานกลูโคซามีน โดยเฉพาะในรูปแบบของผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่สามารถหาซื้อได้เองจากร้านขายยาทั่วไป ควรศึกษาข้อมูลของผลิตภัณฑ์ดังกล่าวให้เข้าใจ หรือปรึกษาแพทย์/เภสัชกร เพื่อให้เกิดความเข้าใจถึงประโยชน์ที่จะได้รับให้มากยิ่งขึ้น และเนื่องจากออกฤทธิ์ชะลอความเสื่อมข้อเข่าของกลูโคซามีนจะมีลักษณะค่อยเป็นค่อยไป จึงต้องอาศัยการรับประทานอย่างต่อเนื่องและเป็นเวลาอย่างน้อย 2-3 เดือน จึงจะประเมินผลโดยแพทย์ผู้ดูแล นอกจากนี้การปรับเปลี่ยนรูปแบบการใช้ชิวิตประจำวัน การลดน้ำหนักตนเองไม่ให้เป็นภาระของข้อเข่า ออกกำลังกายเพื่อสร้างความแข็งแรงให้กับข้อเข่าและกล้ามเนื้อโดยรอบ และโภชนาการที่เหมาะสมก็ยังเป็นสิ่งจำเป็นที่ผู้ป่วยต้องปฏิบัติควบคู่กันไปด้วย